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花粉症

花粉症の治療薬「抗ヒスタミン薬」とは?眠気の少ない種類の薬を紹介

花粉症の薬を飲むたびに、「効くのは助かるけど、仕事中にぼーっとしたらどうしよう」「運転があるのに眠くなったら怖い」そんな不安を感じたことはありませんか。

抗ヒスタミン薬は症状を抑えてくれる一方で、「眠気」という思わぬ副作用が生活の質を下げてしまうこともあります。

特に仕事や育児、車の運転など、日中に集中力が必要な方にとっては、薬選びそのものが大きなストレスになりがちです。

実はこの眠気、「体質だから仕方ない」ものばかりではありません。

薬の種類や特性を知り、選び方を少し工夫するだけで、症状を抑えながら眠気を最小限にすることは十分可能です。

この記事では、抗ヒスタミン薬を服用すると「なぜ眠くなるのか」「どうすれば避けられるのか」を、患者さん目線でわかりやすく解説していきます。

抗ヒスタミン薬とは?まずは基礎知識

抗ヒスタミン薬とは、花粉症特有の目のかゆみ、鼻水、くしゃみなどのアレルギー症状の原因となる「ヒスタミン」という伝達物質を抑える働きをする薬です。

花粉症だけでなく、次の病気の症状を抑えるのにも処方されます。

抗ヒスタミン薬が処方される症状
  • 食べ物によるアレルギー
  • 蕁麻疹
  • 気管支ぜんそく

その他、市販の風邪薬や乗り物酔いの薬、睡眠改善薬などにも抗ヒスタミン薬が含まれていることもあります。

抗ヒスタミン薬が症状を抑える仕組み

花粉症の症状は、体が花粉を異物と判断し、体外に追い出そうとする免疫機能が過剰に反応することにより発生します。

花粉(異物)を体外に追い出そうとするときに、肥満細胞から放出される化学物質がヒスタミンです。

ヒスタミンは、目や鼻の粘膜細胞にある「ヒスタミン受容体」と結合し、異物と認識された花粉を体外に出そうとくしゃみや鼻水などを引き起こします。

ヒスタミンは本来、身体を守るために放出される物質ですが、花粉の量が多いと分泌量も多くなってしまうため、花粉症の症状がより重くなってしまうのです。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンが粘膜細胞のヒスタミン受容体に結合する前に、先に受容体と結合しヒスタミンをブロックします。

また、第二世代抗ヒスタミン薬の中には、肥満細胞から放出されるヒスタミンを抑える作用があるものもあります。

なぜ抗ヒスタミン薬で眠気が起こるのか?

抗ヒスタミンは、ヒスタミンが鼻や目の粘膜にある受容体と結合するのを防ぐ作用があります。

その結果、ヒスタミンの作用が妨げられ、花粉症によるくしゃみや鼻水などのアレルギー症状を和らげてくれるのです。

このように聞くと、ヒスタミンは悪い物質のように思われがちですが、そうではありません。

脳内におけるヒスタミンは、覚醒作用や興奮作用に関わっています。

つまり、私たちが勉強や運動に集中できるのはヒスタミンのおかげなのです。

ところが、抗ヒスタミンが花粉症の症状と関係ある部位だけでなく、脳内にまで侵入してしまうと、ヒスタミンの作用が妨げられてしまいます。

その結果、抗ヒスタミン薬により集中力低下や眠気の副作用が出てしまうのです。

第一世代抗ヒスタミン薬で眠気が出やすい理由

第一世代の抗ヒスタミン薬は、1950年代ごろに開発された、比較的古くから使われているタイプのアレルギー薬です。

第一世代の抗ヒスタミン薬の主な分類は次の通りです。

第一世代の抗ヒスタミン薬の分類
  • エタノールアミン系(ジフェンヒドラミン)
  • エチレンジアミン系(ピリラミンなど)
  • アルキルアミン系(クロルフェニラミン)
  • ピペラジン系(ヒドロキシジン)
  • ピペリジン系

第二世代の抗ヒスタミン薬が出る前までは、眠気が強いこの薬が処方されていました。

第一世代の抗ヒスタミン薬で眠くなりやすいのは、薬が脂に溶けやすく、脳を守るバリア(血液脳関門)を通り抜けやすい性質を持っているためです。

花粉症の原因となるヒスタミンは、鼻や目ではくしゃみやかゆみを起こしますが、脳の中では「目を覚ましておく」「集中力を保つ」といった大切な働きもしています。

そこに薬が入り込むと、この働きまで抑えてしまい、その結果として眠気が出てしまうのです。

また、第一世代の薬はヒスタミンだけでなく、ほかの受容体にも作用しやすいという特徴があります。

そのため、口が渇いたり、便秘になったりといった副作用が出ることもあります。

第二世代抗ヒスタミン薬で眠気が軽減された理由

第2世代の抗ヒスタミン薬は、薬の構造に工夫が加えられ、脳に入りにくくなるよう改良されています。

たとえばセチリジンなどでは、水になじみやすい性質(親水性)を持たせることで、脂に溶けやすさを抑え、脳への移行を少なくしています。

その結果、脳の中で薬が作用する割合は20%以下に抑えられ、眠気は大きく軽減されています。

また、アレルギー症状の原因であるヒスタミンH1受容体に、より選択的に作用するようになったことで、口の渇きなどのいわゆる抗コリン作用も起こりにくくなりました。

さらに改良が進んだ後期の第2世代抗ヒスタミン薬では、眠気がほとんど出ないタイプも多く、ビラノアやアレグラなどは、運転時の注意が不要とされるほど非鎮静性の高い薬です。

眠くなりにくい抗ヒスタミン薬一覧と比較

抗ヒスタミン薬は「眠くなりやすい薬」というイメージを持たれがちですが、現在主流となっている第二世代抗ヒスタミン薬には、眠気の副作用が少ないタイプから、ある程度眠気が出やすいタイプまでさまざまな種類があります。

また、同じ「第二世代」でも脳への移行のしやすさや作用の強さには違いがあり、その違いが眠気の出やすさや日常生活への影響に直結します。

ここでは、代表的な第二世代抗ヒスタミン薬を一覧で整理し、それぞれの特徴や注意点をわかりやすく比較していきます。

代表的な第二世代抗ヒスタミン薬の一覧

第二世代抗ヒスタミン薬は、小児でも安心して使用できる薬も多く、車の運転が禁止されていない種類の薬も多くあります。

症状が重い場合は、第二世代抗ヒスタミン薬と併用して点鼻薬やステロイド点眼薬が処方されることもあります。

一般名 主な商品名 主な副作用 自動車運転
ビラスチン ビラノア 眠気・口の渇き・頭痛 制限なし
オロパタジン塩酸塩 アレロック 眠気・倦怠感・口の渇き 禁止
レボセチリジン塩酸塩 ザイザル 眠気・倦怠感・口の渇き・浮動性めまい・頭痛 禁止
べポタスチンベシル酸塩 タリオン 眠気・倦怠感・口の渇き・悪心 注意
セチリジン塩酸塩 ジルテック 眠気・倦怠感・口の渇き・浮動性めまい・頭痛 禁止
デスロラタジン デザレックス 傾眠・白血球増加・血中コレステロール増加 制限なし
エピナスチン塩酸塩 アレジオン 眠気・倦怠感・口の渇き・胃部不快感・吐き気 注意
フェキソフェナジン塩酸塩 アレグラ 眠気・腹痛・めまい・倦怠感 制限なし
ロラタジン クラリチン 眠気・腹痛・口の渇き・便秘 制限なし
ケトチフェンフマル酸塩 ザジテン 眠気・倦怠感・口の渇き・悪心・肝障害 禁止
エバスチン エバステル 眠気・倦怠感・口の渇き・胃部不快感 注意
ルパタジン ルパフィン 眠気・口の渇き・頭痛・倦怠感 注意

※本表は理解しやすさを目的として商品名に「R」を付けて表記しています

第二世代抗ヒスタミン薬の中には、自動車運転が禁止されているものもありますが、眠気の副作用が出にくい薬もあるため、自動車運転に制限を設けていない薬もあります。

自動車の運転が必須の仕事をしている方は、耳鼻科に相談し、眠気の出にくい薬を処方してもらうと良いでしょう。

第二世代抗ヒスタミン薬眠気の出やすさ

第二世代抗ヒスタミン薬は眠くなりにくいとはいえ、種類によっては脳の中で薬が作用する割合が異なります。

以下は代表的な第二世代抗ヒスタミン薬をいくつかピックアップし、眠気の強さと即効性を図に表したものです。

第二世代抗ヒスタミン薬の眠気の強さと即効性の図

◆第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

分類 脳内占拠率 眠気リスク 該当薬(主な商品名)
非鎮静性 20%以下 ビラノアR、アレグラR、デザレックスR、クラリチンR
軽度鎮静性 20~50% タリオンR、アレジオンR、エバステルR、ルパフィンR
鎮静性 50%以上 アレロックR、ザイザルR、ジルテックR、ザジテンR

一般的には、眠気の出やすい薬ほど効果が出やすい傾向にあります。

第二世代抗ヒスタミン薬は、自動車運転が禁止されているものもありますが、眠気の副作用が出にくい薬もあるため、自動車運転に制限を設けていない薬もあります。

自動車の運転が必須の仕事をしている方は、耳鼻科に相談し、眠気の出にくい薬を処方してもらうと良いでしょう。

ここからは、診察時に医師へ伝えておきたい具体的なポイントと、眠気が出た場合の対処法を解説していきます。

眠気を抑える抗ヒスタミン薬の選び方

眠気の少ない抗ヒスタミン薬があるとはいえ、どの薬が合うかは症状の強さや生活スタイルによって変わってきます。

「とにかく眠くなりたくない」「仕事で運転がある」「夜だけ症状がつらい」「眠気は多少あっても症状を抑えたい」など、人によって重視したいポイントはさまざまです。

そのため、自己判断で市販薬を選んだり我慢したりするよりも、診察の場で状況を正しく伝え、医師と一緒に薬を選ぶことがとても大切になります。

診察時に医師へ伝えておくべきポイント

診察では、まず日中の眠気が仕事や運転に支障をきたすかを具体的に伝えましょう。

アレグラやビラノア、デザレックスは脳内移行率が低く、自動車運転の注意喚起がないため、日中に車を運転する可能性のある患者さんに処方されます。

過去に服用した薬で眠気が出た経験や、鼻づまり・くしゃみ・目のかゆみといった主症状も申告すると、眠気が少なく、かつつらい症状を緩和できる薬を処方してもらえるでしょう。

服用時間や他の薬との飲み合わせ、生活習慣も共有し、副作用を最小限に抑えた処方について相談してください。

眠気が出たときの対処法

眠気の少ない第二世代抗ヒスタミン薬でも、心身の状態や個人差により、服用後に強い眠気を感じることがあります。

眠気を感じたときは、運転などの危険作業は中止し、処方元の病院に相談してみましょう。

医師に相談することで、第2世代の眠くなりにくい薬(アレグラ・クラリチン・ビラノアなど)へ変更するなど、日中の影響を抑える対応が可能です。

眠気を感じたときは、短時間の仮眠をとったり、外の空気を吸ったりして気分転換をしましょう。

あわせて、水分をしっかりとることも大切です。カフェインは一時的に目を覚ます助けになりますが、取りすぎると逆効果になることもあるため注意が必要です。

それでも眠気が続く場合には、次の診察でその状況を詳しく伝えてください。

内服薬を減らして点鼻薬や点眼薬に切り替えたり、別のタイプの薬を併用したりと、症状や生活に合わせた調整が可能です。

抗ヒスタミン薬についてよくある質問とその回答

抗ヒスタミン薬についてよくある質問を、院長先生にお答えいただきます。

眠くなりにくい抗ヒスタミン薬は子どもにも使えますか?

フェキソフェナジンやエピナスチン、ロラタジンなどは、小児でも使用可能です。

市販薬と処方薬はどちらが眠気が少ないですか?

一般にどちらが眠気が少ないとは一概に言えませんが、眠気が少ないことで知られているフェキソフェナジンやエピナスチンは市販薬としても販売されていますので、薬局でたずねられるとよいかと思います。

まとめ

抗ヒスタミン薬による眠気は「体質の問題」だけでなく、薬が脳に入り込み、覚醒に関わるヒスタミンの働きを抑えてしまうことが主な原因です。

第一世代の抗ヒスタミン薬は脳に移行しやすく、眠気や口の渇きなどの副作用が出やすい特徴があります。

一方、第二世代の抗ヒスタミン薬は脳への移行が抑えられており、眠気の少ないタイプも多く存在します。

ただし、第二世代の抗ヒスタミン薬であっても、薬の種類によって眠気のリスクや運転への影響は大きく異なるため、生活スタイルに合った薬選びが重要です。

まとめ
  • 第二世代抗ヒスタミン薬の中には眠気の副作用がないものや少ないものがある
  • 医師に適切な薬を処方してもらうためにも症状やライフスタイルをきちんと伝える
  • 処方された抗ヒスタミン薬の眠気が強い場合は再受診して医師に相談するのがおすすめ

眠気が不安な場合は自己判断せず、症状や仕事・運転の有無を医師に伝えたうえで調整してもらうことが、安全で快適な治療につながります。

福岡市東区にお住まいで、抗ヒスタミン薬の眠気にお悩みの方は、あだち耳鼻咽喉科へご相談ください。

あだち耳鼻咽喉科では、患者さんの症状やライフスタイルに応じて、最適な薬をご提案します。

眠気が強い場合は、抗ヒスタミン薬以外の薬についても検討しますので、お気軽にご相談ください。

ABOUT ME
【執筆・監修】医療法人あだち耳鼻咽喉科 院長 安達一雄
日本耳鼻咽喉科学会 / 専門医・指導医 身体障害者福祉法第15条指定医
補聴器認定医 / 補聴器適合判定医 / 九州大学耳鼻咽喉科 特任助教
国際医療福祉大学非常勤講師